O TSH liberado a partir da glândula pituitária anterior, é o principal regulador da função da tireoide, estimulando a síntese e a libertação de hormônios da tiroide tiroxina (T4) e tri-iodotironina (T3). T3 e T4 regulam os processos bioquímicos que são essenciais para um metabolismo normal.

A síntese e a secreção de TSH são estimuladas pelo hormônio liberador de tirotropina (TRH), que é produzido pelo hipotálamo em resposta aos níveis baixos de T3 e T4 em circulação. Em contraste, níveis elevados de T3 e T4 suprimem a produção de TSH. Coletivamente, este sistema de feedback negativo é identificado como o eixo hipotálamo-pituitária-tireoide. Qualquer alteração na função deste eixo pode influenciar os níveis de TSH, T4 e T3 em circulação.

A principal utilização clínica da medição de TSH é a avaliação do estado da tireoide. A TSH é medida em conjunto com hormônios ou anticorpos da tiroide para: 1) detectar ou excluir hipotireoidismo ou hipertireoidismo; 2) monitorar o tratamento de substituição de T4 no hipotireoidismo ou o tratamento antitireoide no hipertireoidismo; 3) monitorar a supressão de TSH em pacientes com câncer da tireoide em terapia com tiroxina e 4) avaliar a resposta ao teste de estímulo com TRH.